Вот этого я серьёзно не понимаю...

[Хронист Рене]

20.07.2010 в 21:54

Пишет  Валентин Урдин:

Иногда я смотрю телевизор...
и меня удручают новости.

У Рильке была Россия,
У меня и этого нет.
(с)

Как же меня раздражает, что товарищи,дававшие клятву Гиппократа, отпускают бех рецепта или с купленным рецептом такие вещи,как трамал.При чём знают же, что людям оно не для спасения от невыносимой физической боли.

Собственно трамал.Что,как,по чём,с чем едят.Разбор полётов.
Торговое наименование:
Трамал
Международное наименование:
Трамадол (Tramadol)
Групповая принадлежность:
Анальгетическое опиоидное средство
Описание действующего вещества (МНН):
Трамадол

Трамадол — лекарственное средство, наркотический анальгетик, относится к группе агонистов опиоидных рецепторов. Обладает сильной анальгезирующей активностью, даёт быстрый и длительный эффект. Уступает, однако, по активности морфину при одинаковых дозах (применяется соответственно в бо́льших дозах). Эффективен при введении внутрь и парентерально.

Трамадол (Tramadol)
Химическое соединение
ИЮПАК (транс-(±)-2-[(Диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол (в виде гидрохлорида)
Брутто-
формула C16H25NO2
CAS 27203-92-5
PubChem 33741
Классификация
Фарм.
группа Опиоиды, их аналоги и антагонисты
АТХ ?
Лекарственные формы
Суппозитории, капли для приема внутрь, капулы, капсулы пролонгированного действия, раствор для инъекций, раствор для приема внутрь, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой
Торговые названия
Плазадол, Протрадон, Синтрадон®, Трамадол, Трамадол Ланнахер, Трамадол ретард, Трамадол ШТАДА®, Трамадол-Акри®, Трамадол-ратиофарм, Трамадол-Словакофарма, Трамадола гидрохлорид, Трамаклосидол, Трамал свечная масса, Трамал®, Трамал® ретард, Трамолин®, Трамундин ретард

История
Изобретённый в 1962 году, когда сотрудник немецкой фармацевтической компании «GRÜNENTHAL GmbH» («Грюненталь») — доктор Курт Флик, синтезировал молекулу трамадола, препарат, своим появлением положил начало созданию опиоидных наркотических анальгетиков. За очень короткое время препарат стал самым выписываемым моноанальгетиком центрального действия в мире.
За время, прошедшее с момента создания препарата, он был выписан более чем 70 миллионам пациентов во всём мире.[1].

Фармакологическое действие
Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств. Активирует опиатные рецепторы (μ-, Δ-, κ на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе. Представляет собой рацемическую смесь 2-х энантиомеров — правовращающих (+) и левовращающих (-), каждый из которых проявляет отличное от другого рецепторное сродство. (+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиатных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина. (-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы. Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина. Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма. В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция — 90 %; биодоступность — 68 % при приеме внутрь (увеличивается при многократном применении), 70 % — при ректальном приеме, при внутримышечном введении — 100 %. TCmax после приема внутрь таблеток — 2 ч, при приеме капель — 1 ч, при внутримышечном введении — 45 мин, М1 метаболита — 3 ч. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0,1 % выделяется с грудным молоком. Объем распределения — 203 л при в/в введении и 306 л — при пероральном. Связь с белками плазмы — 20 %. В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. T1/2 во второй фазе — 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет — 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени — 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22.3 ч и 36 ч соответственно. T1/2 при хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин) — 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19.5 ч и 43.2 ч соответственно. Выводится почками (25-35 % в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94 %. Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.
Показания
Болевой синдром (сильной и средней интенсивности, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Противопоказания
Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными лекарственными средствами, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными лекарственными средствами, беременность, период лактации (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года — для парентерального введения; до 14 лет — для приема внутрь), прием ингибиторов МАО.
C осторожностью
Опиодная наркомания, нарушение сознания различного генеза, внутричерепная гипертензия, черепно-мозговая травма, эпилептический синдром (церебрального генеза), состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС.
Режим дозирования
Внутривенно, внутримышечно, подкожно, внутрь, ректально.
Внутрь
Для однократного применения взрослым и детям старше 14 лет — по 0.05 г (таблетки, капсулы) с небольшим количеством жидкости или 20 кап раствора (или капель) для приема внутрь с небольшим количеством жидкости или на сахаре. Через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки. Таблетки ретард — 100—200 мг каждые 12 ч. Суточная доза — 0.4 г (в исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы).
Ректально
Ректально — 0.1 г. Кратность приема — до 4 раз в сутки.
Внутривенно, внутримышечно, подкожно
Медленно, 0.05-0.1 г. Если эффект недостаточен, то через 20-30 мин после внутривенного введения можно продолжить инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь.
Суммарная суточная доза — 0.4 г. Детям в возрасте старше 1 года — внутрь, только капли или парентерально (внутривенно, внутримышечно, подкожно), в дозе 1-2 мг/кг. Суточная доза — 4-8 мг/кг (1 кап — 2.5 мг). Лицам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка (возможно удлинение T1/2). При КК менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы
Повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы
Сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Проявления вазодилатации — тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс.
Аллергические реакции
Крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.Резкое снижение артериального давления.
Со стороны мочевыделительной системы
Затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств
Нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы
Диспноэ.
Прочие
Нарушение менструального цикла. При длительном применении — лекарственная зависимость. При резкой отмене — синдром «отмены».
Передозировка
Симптомы
Миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение
Обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги — бензодиазепином.
Особые указания
Не применяют для терапии синдрома «отмены» наркотиков. Не следует одновременно употреблять этанол. В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина. Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС, и этанола. Индукторы микросомального окисления (в том числе карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
Форма выпуска
Формы выпуска: капсулы с содержанием 0,05 г (50 мг) препарата по 10 и 20 штук в упаковке; капли (с содержанием в 1 мл 100 мг препарата) во флаконах по 10 штук в упаковке; ампулы ёмкостью 1 мл с содержанием 50 мг (0,05 г) в 1 мл и ёмкостью 2 мл с содержанием 50 мг в 1 мл (всего в ампуле 100 мг) по 5 и 50 штук в упаковке; ректальные свечи с содержанием 100 мг (0,1 г) в упаковке по 5 штук.

Также трамадол используется в составе комплексных обезболивающих препаратов, например «Залдиар» — Трамадола Гидрохлорида 37.5 мг, Парацетамола 325 мг, в капусулах в упаковке по 10 штук.
Хранение
Хранение: Список Б.
Наркотические свойства
Из-за имеющегося ярко выраженного наркотического опьянения, последующей соответствующей зависимости, и сопутствующих наркозависимости проблем, которые наступают даже при незначительном превышении рекомендуемых доз препарата, в ряде стран — таких как, например, Украина[2] и Белоруссия[3], официально признан наркотиком.

Comments

[Валентин Урдин]

Я как ни странно тоже.И наркоманов тоже не понимаю,ибо есть вещи намного лучше и великолепно отвлекают от проблем,буде такие имеются.